西達本胺

西達本胺(商品名:愛譜沙? / Epidaza?)

是微芯生物自主研發的具全球專利保護的全新分子體、國際首個亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制劑、國家1.1類新藥。2014年12月, 獲國家食品藥品監督管理總局(CFDA)批準上市。其首個適應癥為復發及難治性的外周T細胞淋巴瘤,2019年11月獲批聯合芳香化酶抑制劑用于激素受體陽性、人表皮生長因子受體-2陰性、絕經后、經內分泌治療復發或進展的局部晚期或轉移性乳腺癌患者。同時,單藥及聯合其他抗腫瘤藥物針對其他 血液腫瘤、實體瘤及HIV的臨床研究正在美國、日本、中國及中國臺灣等國家和地區同步開展。

西達本胺為苯酰胺類組蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亞型選擇性抑制劑,主要針對第I類HDAC中的1、2、3亞型和第IIb類的10亞型, 具有對腫瘤異常表觀遺傳功能的調控作用。西達本胺通過抑制相關HDAC亞型以增加染色質組蛋白的乙酰化水平來引發染色質重塑,并由此產生針對多條 信號傳遞通路基因表達的改變(即表觀遺傳改變),進而抑制腫瘤細胞周期、誘導腫瘤細胞凋亡,同時對機體細胞免疫具有整體調節活性,誘導和增強 自然殺傷細胞(NK)和抗原特異性細胞毒T細胞(CTL)介導的腫瘤殺傷作用。西達本胺還通過表觀遺傳調控機制,具有誘導腫瘤干細胞分化、逆轉腫瘤 細胞的上皮間充質表型轉化(EMT)等功能,進而在恢復耐藥腫瘤細胞對藥物的敏感性和抑制腫瘤轉移、復發等方面發揮潛在作用。

西達本胺(愛譜沙)抗腫瘤分子作用機制

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